注射用布美他尼說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用。

運動員慎用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用布美他尼

商品名稱：優布丁

英文名稱：Bumetanide  for  Injection   

漢語拼音：zhusheyong Bumeitani

【成份】本品主要成分布美他尼，

化學名稱：3-丁胺基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸  

化學結構式：

分子式:C₁₇H₂₀N₂O₅S

分子量:364.42

輔料: 甘露醇、醋酸鈉、氫氧化鈉。

【性狀】本品為白色的疏松塊狀物或粉末。

【适應症】

(1) 水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎髒疾病(腎炎、腎病及各種原因所緻的急慢

性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

(2) 高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥

物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為适用。  

(3) 預防急性腎功能衰竭用于各種原因導緻腎髒血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死

的機會。

(4) 高鉀血症及高鈣血症。

(5) 稀釋性低鈉血症 尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。

(6) 抗利尿激素分泌過多症（SIADH）

(7) 急性藥物毒物中毒等的治療  如巴比妥類藥物中毒等。

(8) 對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

【規格】（1）0.5mg   (2) 1.0mg

【用法用量】

    用适量注射用水溶解後靜脈或肌内注射(靜脈注射：布美他尼0.1mg/ml；肌内注射：布美他尼0.25～0.5mg/ml)。

   1.成人。治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌内注射起始0.5～1mg，必要時每隔2～3小時重複，最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1～2mg，必要時隔20分鐘重複，也可2～5mg稀釋後緩慢滴注（不短于30～60分鐘)。

2.小兒。肌内或靜脈注射一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。

【不良反應】

常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血症、低氯血症、低氯性堿中毒、低鈉血症、低鈣血症以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。

少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心髒驟停)、視覺模糊、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導緻粒細胞減少，血小闆減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指趾感覺異常，高糖血症，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4～15mg)，多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血症時，可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。

【禁忌】尚不明确

【注意事項】

(1) 交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。

(2) 對診斷的幹擾：可導緻血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na⁺、CI^-、K⁺、Ca²⁺和Mg²⁺濃度下降。

(3) 下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，後者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血症傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧前列腺肥大。

(4)随防檢查：①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。

(5) 動物實驗提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排洩量，可幹擾尿磷的測定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1) 本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免使用。對妊娠高血壓綜合症無預防作用。動物實驗表明本品可緻胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長和骨化，流産和胎仔死亡率升高。

(2) 本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】

本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。

【老年用藥】

老年人應用本藥時發生低血壓、電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

【藥物相互作用】

(1)腎上腺糖、鹽皮質激素，促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質紊亂尤其是低鉀血症的發生機會。

(2)非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列

腺素合成、減少腎血流量有關。

(3)與拟交感神經藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。

(4)與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，并可出現肌肉酸痛、強直。

(5)與多巴胺合用，利尿作用加強。

(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。

(7)本藥可使尿酸排洩減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用時，後者的劑量應作适當調整。

(8)降低降血糖藥的療效。

(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿後血容量下降，緻血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝髒合成凝血因子增多有關。

(10)本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。

(11)與兩性黴素、頭孢黴素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其原有腎損害時。

(12)與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現耳鳴、頭暈、眩暈。

(13)與锂合用腎毒性明顯增加，應盡量避免。

(14)服用水合氯醛後靜注本藥可緻出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結合狀态轉為遊離狀态增多，導緻分解代謝加強有關。

(15)與碳酸氫鈉合用發生低氯性堿中毒機會增加。

【藥物過敏】尚不明确

【藥理毒理】

對水和電解質排洩的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaC1的主動重吸收，對近端小管重吸收Na⁺也有抑制作用，但對遠端腎小管無作用，故排鉀作用小于呋塞米。

能抑制前列腺素的分解，使前列腺素E₂含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，增加腎血流量，但對腎小球的濾過率無影響。

【藥代動力學】

本品口服幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合症等水腫性疾病時，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結合率為94%～96%，口服和靜脈注射的作用開始時間分别為30～60分鐘和數分鐘，作用達峰時間為1～2小時和15～30分鐘，作用持續時間為4小時（應用1～2mg時，大劑量時為4～6小時）和3.5～4小時。T_1/2β為60～90分鐘，肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77%～85%經尿排洩，其中45%為原形，15%～23%由膽汁和糞便排洩。本藥經肝髒代謝者較少。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】管制注射劑瓶、鹵化丁基橡膠塞，10瓶/小盒。

【有效期】18個月。

【執行标準】國家食品藥品監督管理局國家藥品标準YBH14922005-2015Z

【批準文号】(1)國藥準字H20051095

(2)國藥準字H20051096

【上市許可持有人】

名稱：國藥集團成都信立邦生物制藥有限公司

注冊地址：成都高新區西芯大道17号

【生産企業】 

企業名稱：國藥集團成都信立邦生物制藥有限公司

生産地址：成都高新區西芯大道17号

郵政編碼：611731

電話和傳真号碼：028-87828016（電話）

028-87828018（傳真）